Etinilestradiol / acetato de ciproterona

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Etinilestradiol / acetato de ciproterona
Combinación de

Etinilestradiol (arriba) y acetato de ciproterona (abajo)
Etinilestradiol	Estrógeno
Acetato de ciproterona	Progestágeno ; Antiandrógeno
Datos clinicos
Nombres comerciales	Diane, Diane-35, otros
Otros nombres	EE / CPA; Co-ciprindiol; SHB 209 AB; SHB 209 AE; SH-81041
Vías de administración	Oral
Clase de droga	Estrógeno ; Progestágeno ; Antiandrógeno
Código ATC	G03HB01 ( OMS )
Estatus legal
Estatus legal	EE. UU.: solo ℞
Identificadores
Número CAS	60528-19-0
PubChem CID	107694

Acetato de etinilestradiol / ciproterona ( EE / CPA), también conocido como co-ciprindiol y vendido bajo las marcas Diane y Diane-35 entre otras, es una combinación de etinilestradiol (EE), un estrógeno, y acetato de ciproterona (CPA), un progestina y antiandrógeno, que se usa como píldora anticonceptiva para prevenir el embarazo en las mujeres. También se usa para tratar afecciones dependientes de andrógenos en mujeres, como acné, seborrea, crecimiento excesivo de vello facial / corporal, pérdida de cabello en el cuero cabelludo y niveles altos de andrógenos debido a ovarios con quistes. El medicamento se toma por vía oral una vez al día durante 21 días, seguido de un intervalo libre de 7 días.

Contenido

1 Usos médicos
- 1.1 Formas disponibles
2 efectos secundarios
- 2.1 Coágulos de sangre
3 Farmacología
4 Historia
5 Sociedad y cultura
- 5.1 Nombres genéricos
- 5.2 Marcas comerciales
- 5.3 Disponibilidad
6 Véase también
7 referencias
8 Enlaces externos

Usos médicos

EE / CPA se usa como una píldora anticonceptiva combinada para prevenir la ovulación y el embarazo en las mujeres. También está aprobado y se usa para tratar afecciones dependientes de andrógenos en mujeres como acné, seborrea, hirsutismo, caída del cabello de patrón femenino e hiperandrogenismo debido al síndrome de ovario poliquístico.

Formas disponibles

EE / CPA viene en forma de tabletas orales y contiene 35 o 50 μg de EE y 2 mg de CPA por tableta. Se toma una vez al día durante 21 días, seguido de un intervalo libre de 7 días.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de EE / CPA incluyen dismenorrea (10,2%), tensión o sensibilidad mamaria (6,5%), dolor de cabeza (5,2%), nerviosismo (4,4%), cloasma (4,2%), estado de ánimo deprimido (3,4%), disminución de la libido ( 3,1%), varices (2,9%), náuseas (1,9%), edemas (1,7%) y mareos (1,1%). La incidencia de depresión con EE / CPA es la misma que con otras píldoras anticonceptivas.

Coágulos de sangre

El riesgo de tromboembolismo venoso con las píldoras anticonceptivas que contienen EE / CPA es similar al de EE y las píldoras anticonceptivas que contienen gestodeno, desogestrel y drospirenona, y entre un 50 y un 80% más alto que con EE y píldoras anticonceptivas que contienen levonorgestrel. pastillas El riesgo absoluto de tromboembolismo venoso con las píldoras anticonceptivas que contienen EE / CPA es de aproximadamente 1,2 a 9,9 por cada 10.000 mujeres-año.

v

t

mi
Riesgo de tromboembolismo venoso (TEV) con terapia hormonal y anticonceptivos (QResearch / CPRD)
Tipo	Ruta	Medicamentos	Odds ratio ( IC del 95%)
Terapia hormonal menopáusica	Oral	Estradiol solo ≤ 1 mg / día gt; 1 mg / día	1,27 (1,16–1,39) * 1,22 (1,09–1,37) * 1,35 (1,18–1,55) *
		Estrógenos conjugados solos ≤0,625 mg / día gt; 0,625 mg / día	1,49 (1,39–1,60) * 1,40 (1,28–1,53) * 1,71 (1,51–1,93) *
		Estradiol / acetato de medroxiprogesterona	1,44 (1,09–1,89) *
		Estradiol / didrogesterona ≤1 mg / día E2 gt; 1 mg / día E2	1,18 (0,98–1,42) 1,12 (0,90–1,40) 1,34 (0,94–1,90)
		Estradiol / noretisterona ≤1 mg / día E2 gt; 1 mg / día E2	1,68 (1,57–1,80) * 1,38 (1,23–1,56) * 1,84 (1,69–2,00) *
		Estradiol / norgestrel o estradiol / drospirenona	1,42 (1,00–2,03)
		Estrógenos conjugados / acetato de medroxiprogesterona	2,10 (1,92-2,31) *
		Estrógenos conjugados / norgestrel ≤0,625 mg / día CEE gt; 0,625 mg / día CEE	1,73 (1,57–1,91) * 1,53 (1,36–1,72) * 2,38 (1,99–2,85) *
		Tibolona sola	1,02 (0,90-1,15)
		Raloxifeno solo	1,49 (1,24–1,79) *
	Transdérmico	Estradiol solo ≤50 μg / día gt; 50 μg / día	0,96 (0,88–1,04) 0,94 (0,85–1,03) 1,05 (0,88–1,24)
		Estrógenos conjugados solos	1,04 (0,76–1,43)
		Estradiol / progestágeno	0,88 (0,73–1,01)
	Vaginal	Estradiol solo	0,84 (0,73–0,97)
Control de natalidad combinado	Oral	Etinilestradiol / noretisterona	2,56 (2,15–3,06) *
		Etinilestradiol / levonorgestrel	2,38 (2,18-2,59) *
		Etinilestradiol / norgestimato	2,53 (2,17–2,96) *
		Etinilestradiol / desogestrel	4,28 (3,66–5,01) *
		Etinilestradiol / gestodeno	3,64 (3,00–4,43) *
		Etinilestradiol / drospirenona	4,12 (3,43–4,96) *
		Etinilestradiol / acetato de ciproterona	4,27 (3,57–5,11) *
Notas: (1) Estudios de casos y controles anidados (2015, 2019) basados en datos de las bases de datos QResearch y Clinical Practice Research Datalink (CPRD). (2) No se incluyó la progesterona bioidéntica, pero se sabe que no se asocia con ningún riesgo adicional en relación con el estrógeno solo. Notas al pie: * = Estadísticamente significativo ( p lt;0.01). Fuentes: Ver plantilla.

Farmacología

Artículo principal: Etinilestradiol § Farmacología del acetato de ciproterona

EE es un estrógeno sintético o un agonista de los receptores de estrógeno, el objetivo biológico de los estrógenos como el estradiol. También tiene efectos antiandrogénicos funcionales al disminuir las fracciones libres circulantes de andrógenos. El CPA es una progestina ( progestágeno sintético) o un agonista de los receptores de progesterona, el objetivo biológico de progestágenos como la progesterona. También actúa como un antiandrógeno, o como un antagonista del receptor de andrógenos, el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona. Sin embargo, se cree que la actividad antiandrogénica del CPA solo puede ser significativa en dosis más altas que las presentes en las píldoras anticonceptivas. Tanto el EE como el CPA tienen efectos antigonadotrópicos y actúan como anticonceptivos en las mujeres al suprimir la ovulación. Los efectos antigonadotrópicos de EE y CPA también contribuyen a la eficacia antiandrogénica de la medicación al suprimir la producción de andrógenos por los ovarios.

Historia

Las píldoras anticonceptivas que contienen CPA / EE se desarrollaron en 1975 y se introdujeron por primera vez para uso médico en 1978. Originalmente contenían 50 μg de EE (Diane); posteriormente, la dosis de EE se redujo a 35 µg en una nueva preparación de "dosis baja" en 1986 (Diane-35).

sociedad y Cultura

Nombres genéricos

Co-cyprindiol, una forma acortada de co mbination de cypr oterone de etilo y eth en ylestra diol, es un nombre genérico de EE / CPA. También es conocido por sus antiguos nombres de código de desarrollo SHB 209 AB (Diane) y SHB 209 AE (Diane-35). El nombre en clave de desarrollo SH-81041 se refería a una combinación de dosis alta de 100 mg de CPA y 40 a 50 μg de EE administrada en un régimen secuencial inverso.

Nombres de marca

Las marcas de EE / CPA incluyen Diane y Diane-35, así como Adco-Fem, Alisma, Althea, Ancea, Anuar, Avancel, Axira, Bella HEXAL, Bellgyn, Bellune, Brenda-35 ED, Chloe, Clairette, Claudia, Co-Cyprindiol, Cybelle, CyEstra-35, Cypestra-35, Cyprelle, Cyprest, Cypretil, Cypretyl, Cyproderm, Cyprodiol, Cypromix, Dafne-35, Daphne, Dialider, Diane mite, Diane-35 ED, Dianette, Diclin, Dinac, Diva-35, Dixi, Dixi-35, Drina, Elestra, Elisamylan, Elleacnelle, Erika-35, Esdian, Estelle, Estelle-35, Evashine, Evépar, Evilin, Facetix, Femina, Feminac, Feminil mite, Frauline, Giane, Giane -35, Ginet, Ginette, Gynelle, Gyneplen, Gynofen, Holgyeme, Isbela, Jennifer-35, Juliet-35 ED, Juliette, Jene, Lady-Ten, Laila-35 ED, Linface, Lunar, Manoane, Midane, Mileva, Minerva, Morea sanol, Neynna, Nortin, OC-35, Selene, Sucee, Syndi, Tess, Visofid, Vreya, Xylia, Zinnia y Zyrona.

Disponibilidad

Disponibilidad de CPA en países de todo el mundo (a marzo de 2018). La turquesa se combina con un estrógeno en una dosis baja, el azul oscuro está solo en una dosis alta y el azul claro está disponible.

EE / CPA está disponible en todo el mundo, incluso en Europa, Norteamérica, Sudamérica, Este de Asia, Sur de Asia, Sudeste de Asia y Oceanía. En particular, no está disponible en los Estados Unidos o Japón.

Ver también

Referencias

enlaces externos

"Etinilestradiol". Portal de información sobre medicamentos. Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
"Acetato de ciproterona". Portal de información sobre medicamentos. Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.